當一氧化氮在一九八六年被證實可以自然產生後，有關一氧化氮的研究便如雨後春筍般湧現。當醫學界發現藥物「硝化甘油」能將一氧化氮直接釋放到血管中，從而令血管舒張和血壓下降後，就開始留意一氧化氮對生物學的重要意義。進一步的研究顯示，一氧化氮是通過提升生物組織中的另一種訊號分子「環鳥 磷酸」的含量而產生作用。

另一些研究繼而證實了一氧化氮亦可以透過環鳥 磷酸干擾血小板的功能，從而抑制血栓形成。一氧化氮影響著哺乳類動物中的眾多生理作用，而環鳥 磷酸系統便擔當這些過程中的主要訊號轉導機制。不過，近期的研究發現了一些由一氧化氮引起的生物反應，是與環鳥 磷酸無關的。其中最重要的一項，涉及某幾種蛋白質的改變，和隨之而來的蛋白質功能變異。這個訊號轉導機制，對一氧化氮的生理和病理作用具有很重要的意義。一氧化氮不單能控制血管，更能控制周邊的神經系統。它是一種主要的神經遞質，負責各個組織（包括勃起組織）之間的溝通工作。透過增加環鳥 磷酸，一氧化氮能令舒張勃起組織的平滑肌，促進勃起功能。一氧化氮亦能在腸道和呼吸道中發揮類似作用，協助人體消化食物和呼吸。

科研人員可利用一氧化氮這些特性，開發出新藥以治療高血壓、中風、心絞痛、心臟衰竭、糖尿病引起的血管併發症、腸胃潰瘍、陽萎，及其他心血管失調。為陽萎帶來革命性療法的「威而鋼」，便是一氧化氮應用的最佳例子。

一氧化氮在哺乳類動物系統中產生多種其他作用，包括抑制細胞生長、抗菌、抗炎，和改善學習、記憶、嗅覺和味覺等。無疑，一氧化氮還有許多未知的功能。這意味著醫學界仍有大量空間去研製新藥，用以診斷、預防與治療多種心血管疾病、腸胃潰瘍，和炎性腸道疾病等失調症。